Токсины, способные подавлять функционирование никотиновых рецепторов, найдены во многих представителях растительного и животного царств. Специфическим блокатором никотиновых ацетилхолиновых рецепторов является α-анатоксин, синтезируемый синезелёными водорослями вида Anabaena flosaquae. Эти водоросли, активно размножающиеся в пресных водоемах в периоды их "цветения", высокотоксичны для многих гидробионтов (включая рыб) и могут приводить к их массовой гибели. Некоторые растительные яды, содержащие вещества, способные поражать никотиновые рецепторы (тубокурарин, физостигмин, метилликаконитин и др.), издревле используются дикими племенами для войн и охоты. Из представителей животного царства ядами подобного действия обладают некоторые змеи (α-бунгаротоксин) и лягушки (гистрионикотоксин). Среди неорганических веществ специфическими блокаторами этого вида рецепторов являются соли свинца, чем в значительной степени и объясняются их нейротоксические эффекты.
В открытом состоянии никотиновые рецепторы мышечного типа блокируются большим количеством специфических лигандов — блокираторов ионного канала. К ним относятся местные анестетики (бупивакаин, пиперокаин, лидокаин), антимускариновые соединения (атропин, скополамин), антагонисты с наркотическим эффектом (налтрексон), специфические токсины (гистрионикотоксин), антивирусные вещества и антибиотики (амантадин, квинакрин), стимуляторы (никотин), психотропные вещества (кокаин), и фосфорорганические соединения (ДФФ, ТЭПФ, зарин, VX). Несмотря на разную химическую природу, эти агенты-блокираторы представляют собой в большинстве случаев молекулы, положительно заряженные на большей части поверхности. Учитывая то, что место, связывание с которым обеспечивает блокирование ионного канала, является чувствительным к заряду клеточной мембраны, действие блокираторов этого канала является также электрозависимым; при гиперполяризационных значениях заряда мембраны блокирования происходит наиболее активно.
Сообщение от MrFatCat
